Atarax to lek na receptę zawierający hydroksyzynę, który wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne i przeciwhistaminowe. Stosuje się go przede wszystkim w objawowym leczeniu lęku u dorosłych oraz do łagodzenia uporczywego świądu. Pełni też ważną rolę jako środek w przygotowaniu pacjenta do zabiegów chirurgicznych. Więcej szczegółów o jego działaniu i zasadach bezpiecznego stosowania przeczytasz w naszym opracowaniu.
Mechanizm działania hydroksyzyny
Głównym składnikiem preparatu jest chlorowodorek hydroksyzyny, pochodna piperazyny. Jego działanie nie polega na hamowaniu czynności kory mózgowej, lecz na zmniejszaniu aktywności wybranych ośrodków w warstwie podkorowej ośrodkowego układu nerwowego. Taki mechanizm sprawia, że związek ten efektywnie redukuje napięcie wewnętrzne, niepokój i lęk, nie wywołując przy tym uczucia otępienia.
Hydroksyzyna blokuje również receptory histaminowe typu 1 (H1), co nadaje jej silne właściwości przeciwświądowe. Dzięki temu łagodzi objawy towarzyszące różnym dermatozom, w tym wypryskowi czy pokrzywce. Co istotne, wykazuje ona dodatkowo działanie rozszerzające oskrzela, przeciwwymiotne oraz łagodne przeciwbólowe i spazmolityczne. Jej powinowactwo do receptorów muskarynowych i dopaminowych jest natomiast niewielkie.
W dawkowaniu terapeutycznym hydroksyzyna zazwyczaj nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego, a wręcz przejawia delikatne właściwości przeciwwydzielnicze. Lek nie upośledza pamięci, a po jego odstawieniu nie występują objawy z odstawienia, co odróżnia go od wielu innych preparatów o działaniu uspokajającym.
Kiedy rozpoczyna się działanie leku?
Szybkość wystąpienia efektu terapeutycznego zależy od wybranej postaci leku. Po podaniu w syropie, działanie sedacyjne ujawnia się już po 5–10 minutach. W przypadku tabletek powlekanych ten sam efekt pojawia się później, po 30–45 minutach od przyjęcia. Działanie przeciwhistaminowe ujawnia się po około godzinie od zażycia doustnej formy preparatu.
Maksymalne stężenie we krwi hydroksyzyna osiąga w ciągu około 2 godzin od momentu podania. Całkowity czas oddziaływania leku rozciąga się na 6–8 godzin, co pozwala na skuteczne zarządzanie objawami przy ustalonym schemacie dawkowania. Związek ten szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność po podaniu doustnym szacuje się na blisko 80%.
Metabolizm i wydalanie
Substancja czynna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenia w tkankach niż we krwi. W organizmie hydroksyzyna podlega intensywnym przemianom metabolicznym, głównie w wątrobie. Jej głównym metabolitem jest cetyryzyna, za której powstawanie odpowiada dehydrogenaza alkoholowa. Cetyryzyna, jako odrębna cząsteczka, wykazuje silne, obwodowe działanie przeciwhistaminowe.
Okres półtrwania hydroksyzyny oscyluje wokół 14 godzin, choć u poszczególnych pacjentów może się wahać od 7 do 20 godzin. Tylko znikoma część przyjętej dawki, zaledwie 0,8%, zostaje wydalona z moczem w formie niezmienionej. Większość metabolitów opuszcza organizm właśnie przez nerki, co ma znaczenie przy ustalaniu dawkowania u osób z niewydolnością tego narządu.
Główne zastosowania terapeutyczne
Lek jest przede wszystkim dedykowany do objawowego leczenia lęku u osób dorosłych. W takich stanach przynosi ulgę, łagodząc subiektywne poczucie zagrożenia i uciążliwe napięcie mięśniowe. U pacjentów zmagających się z bezsennością na tle lękowym wydłuża on całkowity czas snu oraz skraca okresy nocnych przebudzeń i czas potrzebny na zaśnięcie.
Drugim, równie ważnym wskazaniem jest leczenie świądu różnego pochodzenia, zwłaszcza towarzyszącego zapaleniu skóry, wypryskowi i pokrzywce. Trzecim filarem zastosowań Ataraxu jest premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi, gdzie jego jednorazowe podanie ma na celu zmniejszenie przedoperacyjnego niepokoju oraz wywołanie sedacji.
Zagadnienia bezpieczeństwa i przeciwwskazania
Pomimo szerokiego zastosowania, istnieją sytuacje, w których stosowanie tego leku jest kategorycznie zabronione. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest porfiria oraz nadwrażliwość nie tylko na samą hydroksyzynę, ale też na cetyryzynę, aminofilinę, etylenodiaminę czy inne pochodne piperazyny. Leku nie wolno zażywać również w okresie ciąży i karmienia piersią.
Odrębną grupę przeciwwskazań stanowią schorzenia i stany związane z układem krążenia. Absolutnie nie można przyjmować preparatu przy rozpoznanym, wrodzonym lub nabytym, wydłużeniu odstępu QT w zapisie EKG. Ta reguła dotyczy także pacjentów z czynnikami ryzyka tego stanu, takimi jak istotna bradykardia, zaburzenia elektrolitowe (jak niski poziom potasu czy magnezu), nagła śmierć sercowa w wywiadzie rodzinnym czy jednoczesne stosowanie innych leków mogących wydłużać odstęp QT.
Leku nie zaleca się stosować u osób w podeszłym wieku. Jeżeli decyzja o terapii w tej grupie wiekowej zostanie podjęta, należy rozpocząć od połowy standardowej dawki, a bezwzględna dawka maksymalna nie może przekroczyć 50 mg na dobę. W tej populacji istnieje wyższe ryzyko działań niepożądanych i pogorszenia funkcji poznawczych, co wynika ze zmniejszonego wydalania substancji czynnej.
Tabletki zawierają w składzie laktozę, zatem osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny ich przyjmować. Podobnie, postać syropu jest przeciwwskazana przy dziedzicznej nietolerancji fruktozy.
Ryzyko kardiologiczne
Leczenie hydroksyzyną może się wiązać z wystąpieniem groźnych dla życia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. To powikłanie jest szczególnie prawdopodobne u osób z istniejącymi wcześniej czynnikami sprzyjającymi. Dlatego przy wystąpieniu jakichkolwiek niepokojących sygnałów ze strony serca, takich jak kołatanie, trudności z oddychaniem bądź utrata przytomności, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i przerwać terapię.
Inne środki ostrożności
Zachowanie szczególnej uwagi jest niezbędne przy umiarkowanej bądź ciężkiej niewydolności nerek oraz przy schorzeniach wątroby. W obu tych przypadkach lekarz zwykle zaleca odpowiednie zmniejszenie przyjmowanych dawek. W przypadku niewydolności wątroby redukcja dawki dobowej o 33% jest standardową rekomendacją.
Ze względu na właściwości przeciwcholinergiczne hydroksyzyny, ostrożność powinni zachować pacjenci z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, utrudnionym odpływem moczu, nużliwością mięśni, otępieniem oraz osłabioną perystaltyką jelit. Co więcej, preparat może obniżać próg drgawkowy, a dzieci są na to działanie szczególnie podatne. By uniknąć zafałszowania wyników testów alergicznych lub testów prowokacji oskrzelowej z metacholiną, należy odstawić lek co najmniej na 5 dni przed ich planowanym wykonaniem.
Jak prawidłowo dawkować hydroksyzynę?
Złotą regułą leczenia jest stosowanie możliwie najmniejszej efektywnej dawki przez najkrótszy okres czasu. U dorosłych i dzieci o masie ciała większej niż 40 kg, absolutna maksymalna dawka dobowa to 100 mg. W zależności od wskazania, leczenie różni się schematem podawania. W objawowej terapii lęku dorośli przyjmują standardowo 50 mg na dobę w 2 do 3 porcjach. W sytuacjach wyjątkowo nasilonych objawów lekarz może zalecić zwiększenie tej ilości właśnie do 100 mg.
Przy leczeniu świądu terapię rozpoczyna się od przyjęcia 25 mg przed snem. Jeżeli efekt jest niewystarczający, dawkę można stopniowo zwiększać, stosując po 25 mg trzy do czterech razy na dobę. Z kolei w premedykacji przedoperacyjnej stosuje się jednorazowo 50 do 100 mg.
Dla dzieci od 12. miesiąca życia i młodzieży, których masa ciała nie przekracza 40 kg, maksymalną dawkę dobową ustala się na 2 mg na każdy kilogram masy ciała. W przypadku leczenia świądu zalecane dawki mieszczą się w przedziale od 1 do 2 mg/kg m.c. na dobę w dawkach podzielonych. Do premedykacji podaje się 0,6 mg/kg m.c. w pojedynczej dawce. U najmłodszych dzieci, od 1. do 6. roku życia, preferuje się postać syropu, co ułatwia precyzyjne odmierzenie dawki i minimalizuje ryzyko zachłyśnięcia.
Interakcje i możliwe skutki uboczne
Hydroksyzyna wchodzi w liczne interakcje, a jednoczesne przyjmowanie leków mogących wydłużać odstęp QT lub powodować torsade de pointes jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ta grupa obejmuje m.in. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (takie jak chinidyna, amiodaron), niektóre neuroleptyki (haloperydol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz szereg leków przeciwdepresyjnych. Silnie zabronione jest też spożywanie alkoholu, który nasila sedatywne działanie substancji czynnej.
Lek osłabia efektywność betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, a także może wpływać na wyniki testów alergicznych. Nasila natomiast działanie leków przeciwzakrzepowych, opioidowych środków przeciwbólowych, barbituranów oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Stosowanie go razem z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi podnosi ryzyko efektów kardiotoksycznych. Unikać trzeba też łączenia z inhibitorami monoaminooksydazy.
Podczas terapii nie można prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ preparat wywiera znaczny wpływ na zdolności psychofizyczne. Wśród działań niepożądanych najczęściej, bo bardzo często, występuje senność. Często zgłaszane są również suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, nadmierne uspokojenie oraz uczucie zmęczenia. Z rzadszych, ale poważniejszych reakcji, odnotowuje się tachykardię, drgawki, zatrzymanie moczu, dezorientację, omamy i spadek ciśnienia tętniczego.
Do bardzo rzadkich powikłań należą ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny. Z kolei z nieokreśloną częstotliwością pojawiają się: utrata przytomności, wydłużenie odstępu QT, ruchy mimowolne czy zmiany pęcherzowe na skórze. Po przedawkowaniu, obok nasilonej senności, może dojść do splątania, gorączki, spadku ciśnienia, a w skrajnych przypadkach do śpiączki i zapaści krążeniowo-oddechowej. W takiej sytuacji nie ma specyficznej odtrutki, a postępowanie skupia się na leczeniu objawowym i monitorowaniu EKG.
FAQ – najczęściej zadawane pytania
Co to jest Atarax i do czego się go stosuje?
Atarax to lek zawierający hydroksyzynę stosowany głównie w objawowym leczeniu lęku u dorosłych, łagodzeniu uporczywego świądu oraz jako premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.
Jak działa hydroksyzyna na układ nerwowy?
Hydroksyzyna zmniejsza aktywność wybranych ośrodków podkorowych, co obniża napięcie i lęk bez powodowania otępienia, a także blokuje receptory H1 nadając jej działanie przeciwświądowe.
Kiedy można spodziewać się efektu działania leku?
Syrop daje sedację po 5–10 minutach, tabletki po 30–45 minutach, a efekt przeciwhistaminowy pojawia się około godziny; maksymalne stężenie we krwi osiąga się po około 2 godzinach, a działanie trwa 6–8 godzin.
Jak hydroksyzyna jest metabolizowana i wydalana?
Hydroksyzyna ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie do głównego metabolitu cetyryzyny, a większość produktów przemiany jest wydalana przez nerki; okres półtrwania wynosi około 14 godzin.
Jakie są główne przeciwwskazania do stosowania Ataraxu?
Bezwzględne przeciwwskazania to porfiria, nadwrażliwość na hydroksyzynę i pokrewne związki, ciąża i karmienie oraz wydłużenie odstępu QT lub czynniki ryzyka tego stanu.
Jak dawkować hydroksyzynę u dorosłych w terapii lęku i świądu?
W leczeniu lęku dorośli zwykle przyjmują 50 mg na dobę w 2–3 dawkach, z możliwością zwiększenia do 100 mg; przy świądzie rozpoczyna się od 25 mg przed snem, a w razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo.
Jakie są najważniejsze interakcje i ostrzeżenia podczas terapii?
Nie wolno łączyć hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT ani z alkoholem, a także należy unikać współpodawania z innymi silnie działającymi środkami depresyjnymi OUN ze względu na nasilone sedacyjne i kardiotoksyczne ryzyko.
Jakie działania niepożądane mogą wystąpić podczas stosowania leku?
Najczęściej pojawia się senność oraz suchość w ustach i zawroty głowy, a rzadziej mogą wystąpić poważniejsze reakcje jak drgawki, tachykardia, omamy czy ciężkie reakcje skórne.
